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全迅彩票:廣州生物院正在疊氮作外頭擴充為胺源

文章来源:文迪    时间:2019-01-29

  廣州生物院正在疊氮作外頭擴充為胺源合成含氮雜環商讨中博得進展

  廣州生物醫藥與安康研讨院朱強研讨組正在疊氮作為胺源分析含氮雜環研讨中得回新進展,相關研讨结果已發外正在《有機前沿》(Org. Chem. Fro小型車瑞納18050輛,仍是小型車冠軍寶座的無力搶奪者nt., 2016, 3, 82)和《化學通報》(Chem. Commun., 2016, DOI:10.1039/c6cc01863g)雜志上。

  含氮雜環廣泛存正在於自然產物、藥物、原料分子中,所以,它們的分析法子不竭備受化學傢們的關註。近年來,隨著過渡金屬催化的C-H鍵活化反應的疾速發展,通過對分子內的C-H鍵直接胺化或酰胺化反應來構修C-N鍵正逐漸成為愈加无效的含氮雜環的分析计谋。不过,這一分析计谋往往需求當量的甚至過量的氧化劑,或应用預先活化的胺源,如氮氯化物、氮氧化物等 。以疊氮為胺源的C-H鍵的胺化反應,因為不需求外加氧化劑和反應的副產物為氮氣等優點,越來越遭到人們的重視。將C-H鍵疊氮化或者胺化反應串聯到反應中,提出瞭一種從外界的疊氮引進氮源來構修雜環的新思途。比如,焦寧等發展瞭运用導向基團導向的,通過對芳環sp2 C正在放手渠道整合之前 ,廣汽菲克就針對將來能夠面對的難題订定瞭一系列應對戰略-H 鍵的疊氮化或者胺化,隨後與分子內導向基分析構修N-N鍵分析吡啶並吲唑和苯並咪唑等結構的法子。不过相應的針對sp3 雜化的C-H鍵的反應卻相對較少報道。

  朱強課題組正在對銅催化胺化反應研讨的基礎上(Org. Lett., 2014, 16, 4702; Org. Chem. Front., 2014, 1, 777.),發展瞭一類通過銅前言的2-芐基吡啶或α-庖代苯乙酮衍生物、醛和三甲基矽基疊氮的“一鍋法”反應,分析吡啶並咪唑或三庖代咪唑類化合物的新法子。該反應以sp3 C-H 鍵的疊氮化或者胺化反應為關鍵步驟,高效地構修三個或四個C-N鍵。通過與暨南大學李娟課題組合营,對反應的機理進行瞭DFT(Density functional theory 密度泛函理論)計算,計算結果與朱強課題組的實驗結果相吻合,進一步驗證瞭朱強課題組提出的反應機理。

  該項目失掉瞭國傢自然基金項目(21272233, 21472190和21573095)的資助。

  

  

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